Le mécanisme d'action des stéroïdes au niveau cellulaire est très compliqué ; en voici cependant, de façon générale, une représentation schématique. Une fois dans le sang, les molécules de stéroïdes se propagent dans tout l'organisme, où elles interagissent avec les cellules du muscle squelettique, des glandes sébacées, des follicules pileux, de certaines régions du cerveau et des glandes endocrines. Il se produit une accumulation sélective des stéroïdes anabolisants et de la testostérone dans l'organisme, en raison de la présence, dans les cellules des « organes cibles », de structures moléculaires spécifiques de nature protéique appelées récepteurs. Ces récepteurs intracellulaires de la testostérone sont, d'une part, différents des autres récepteurs stéroïdiens (œstrogènes, progestatifs, corticostéroïdes, etc.) et, d'autre part, capables de se lier à la fois aux stéroïdes anabolisants et aux composés apparentés à la testostérone. Une fois lié, le complexe stéroïde-récepteur est transporté à travers le cytoplasme jusqu'au noyau, où il interagit avec les protéines nucléaires. Il en résulte une stimulation de la synthèse de certains acides nucléiques, ce qui déclenche le processus de formation de nouvelles molécules protéiques. Ces nouvelles molécules sont soit utilisées dans la cellule elle-même, soit libérées par la cellule et transportées par le sang (immunoglobulines, fibrinogène, protéines de transport et autres protéines sanguines).
Un autre aspect important est l'influence de l'action anabolisante des stéroïdes anabolisants sur la perméabilité et la structure des membranes cellulaires et des composants subcellulaires. Par conséquent, les cellules et les structures sous-cellulaires reçoivent activement des nutriments, des acides aminés, des vitamines, des macro- et oligo-éléments, de l'oxygène, du glucose, des acides gras et de nombreuses autres molécules indispensables au bon déroulement physiologique des processus métaboliques. Les stéroïdes anabolisants stimulent la synthèse de créatine phosphate et d'ATP (adénosine triphosphate), qui sont les principaux fournisseurs d'énergie pour le travail des cellules musculaires. L'ATP est directement impliqué dans le fonctionnement des protéines contractiles des cellules musculaires. Sans elle, il n'y a ni mouvement, ni vitesse, ni puissance.
Outre la créatine phosphate et l'ATP, il existe d'autres substances sur lesquelles les stéroïdes anabolisants exercent une action énergétique active : le glycogène et les lipides (graisses). Ainsi, les stéroïdes anabolisants stimulent la synthèse de nouvelles cellules et la production d'énergie dans l'organisme. Ceci explique pourquoi les stéroïdes anabolisants permettent une plus grande durée et intensité d'exercice, ainsi qu'une augmentation de la force des athlètes, même sans gain de poids significatif. Il convient de noter que cette fonction s'accompagne d'une amélioration de la respiration cellulaire et de la capacité de transport d'oxygène du sang, le nombre total de globules rouges et le volume sanguin augmentant également. Les stéroïdes anabolisants réduisent la formation de caillots sanguins dans les microvaisseaux et diminuent la coagulation du sang, ce qui est essentiel à l'amélioration de la microcirculation pendant un effort physique intense. Au cours de la dernière décennie, les scientifiques ont constaté que, pendant une activité physique intense, l'organisme accumule des radicaux libres qui ont un effet néfaste sur les membranes biologiques, le métabolisme énergétique et de nombreuses autres fonctions nécessaires à l'exercice. Ce sont des facteurs qui limitent la performance sportive. La réduction de leur quantité et la prévention de leur action négative permettent de normaliser l'activité cellulaire et de restaurer la force et la vitesse. La quasi-totalité des stéroïdes anabolisants possèdent de telles propriétés, exerçant un effet antioxydant chez l'être humain. Ce fait est connu depuis plus de 20 ans, mais son lien direct avec le sport n'a été établi que récemment. Certains chercheurs pensent que les stéroïdes anabolisants diminuent la dégradation des fibres musculaires causée par des séances d'entraînement intenses. Cela implique la possibilité de limiter l'activité du cortisol, une hormone catabolique humaine. Certains estiment que les stéroïdes contribuent à réduire la quantité d'hormone catabolique qui atteint le tissu musculaire. La réduction du cortisol renforce les effets des stéroïdes anabolisants, avec toutes les conséquences qui en découlent. Les stéroïdes anabolisants agissent également sur les cellules d'autres organes, en plus des muscles, car ils ont un effet universel chez l'être humain. Cependant, les effets des stéroïdes autres que ceux, positifs, mentionnés ci-dessus sont considérés comme des réactions secondaires indésirables.